[发明专利]噁唑烷-2-酮衍生物和含有这些物质的药物无效
| 申请号: | 94112939.X | 申请日: | 1994-12-09 |
| 公开(公告)号: | CN1051308C | 公开(公告)日: | 2000-04-12 |
| 发明(设计)人: | J·博古亚;H·布鲁德;R·雅各布-劳特恩;S·略沃 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/20 | 分类号: | C07D263/20;C07D413/04;A61K31/42 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李瑛 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噁唑烷 衍生物 含有 这些 物质 药物 | ||
1.通式I的化合物以及式I的碱性化合物与酸形成的可药用盐:
其中
R表示低级烷基;
X表示环烯基;双环[2,2,1]庚-2-基,可被苯基-2-氧代-5-甲氧基甲基-噁唑烷基选择性地取代;双环[2,2,1]-庚-5-烯-2-基;金刚烷基;或被以下基团选择性地单取代或多取代的环烷基或哌啶基,取代基包括卤素、氨基、低级烷基、次氮基、氧基、羟亚氨基、亚乙基二氧基或
-OR1,其中R1表示-CH(C6H5)2、-(CH2)nC6H5、低级烷基、氢、-(CH2)nNHCOCH3、-(CH2)nNH2、-(CH2)nCN、-(CH2)nSCH3、-(CH2)nSO2CH3、-CO-低级烷基、-COC6H5,可被噁唑烷基选择性地取代;或
=CR2R3,其中R2表示氢或低级烷基;R3表示氢、次氮基、低级烷基、苯基或COO-低级烷基;或-(CH2)nR4,其中R4表示次氮基、氨基、-NHCOCH3、-COC6H5卤素、苯基或羟基;或-COR5,其中R5表示低级烷基、-CH=CH-C6H5、-C6H5CF3、-O-C(CH3)3或-O-低级烷基;或
-NR6R7,其中R6表示氢或-COCH3;R7表示-COCH3、苄基或-(CH2)nNHCOC6H4卤素;
n表示1-3;
Y1表示-CH=或-N=;
Y2表示-CH=、-C(OH)=、-C(NO2)=、-C(NH2)=、-C(卤素)=或-N=。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R表示低级烷基,
X表示环烷基或哌啶基,可被低级烷基、亚甲基、亚乙基二氧基、卤素、羟基、低级烷氧基、被羟亚氨基或氧基、被-O-(CH2)2-R8、-O-CO-R9或被-NH(CH2)nNHCOC6H4R10或-CH2OH选择性地取代;双环[2.2.1]庚-2-基,可被苯基-2-桥氧基-5-甲氧基甲基-噁唑烷基选择性地取代;双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基或金刚烷基;
Y1和Y2之一表示CH基团,另一个表示氮原子或两者均表示CH基团;
R8表示-CN或-CH2NH2;
R9表示低级烷基、苯基或被噁唑烷基取代的苯基;
R10表示卤素和
n表示1-3。
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