[发明专利]用于制备吡喃基氰基胍衍生物的中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备式I化合物(其中a、b、d、R1、R2、R3和R4的定义如说明书中所述)的方法。该方法包括在催化量的叔胺的存在下使式II的酚与式III的醛缩醇进行缩合。式I化合物是用于制备吡喃基氰基胍衍生物的中间体。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物的方法：其中a、b和d都是碳原子或a、b和d中之一是氮原子或-NO-，其他的是碳原子；R1和R2独立地是氢、烷基或芳烷基，或者R1和R2与连接它们的碳原子一起形成5至7元碳环；R3是氢、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、-CN、-NO2、-COR、-COOR、-CONHR、-CONRR′、-CF3、S-烷基、-SO烷基、-SO2烷基、、卤素、氨基、取代的氨基、-OH、-O-烷基、-OCF3、-OCH2CF3、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基、-NRCOO烷基或-NRCONRR′，其中上述基团中的R和R′独立地是氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、环烷基或(环烷基)烷基；R4是氢、烷基、-OH、-O-烷基、氨基、取代的氨基、-NHCOR、-CN或-NO2；和n是1至3的整数；该方法包含将式Ⅱ的酚与式Ⅲ的醛缩醇其中R5和R5′是相同的烷基或可以连在一起形成二氧戊环，在催化量的叔胺的存在下在惰性有机溶剂中缩合形成式Ⅰ化合物的步骤。