[发明专利]用于制备吡喃基氰基胍衍生物的中间体的制备方法无效

申请号：	94106660.6	申请日：	1994-06-15
公开（公告）号：	CN1099390A	公开（公告）日：	1995-03-01
发明（设计）人：	J·T·诺思;D·R·克伦塔尔	申请（专利权）人：	布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号：	C07D311/04	分类号：	C07D311/04;C07D491/052
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	谭明胜,姜建成
地址：	美国新***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	用于制备吡喃基氰基胍衍生物中间体方法
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【权利要求书】：

1、一种制备式Ⅰ化合物的方法：

其中

a、b和d都是碳原子或a、b和d中之一是氮原子或-NO-，其他的是碳原子；

R¹和R²独立地是氢、烷基或芳烷基，或者R¹和R²与连接它们的碳原子一起形成5至7元碳环；

R³是氢、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、-CN、-NO₂、-COR、-COOR、-CONHR、-CONRR′、-CF₃、S-烷基、-SO烷基、-SO₂烷基、、卤素、氨基、取代的氨基、-OH、-O-烷基、-OCF₃、-OCH₂CF₃、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基、-NRCOO烷基或-NRCONRR′，其中上述基团中的R和R′独立地是氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、环烷基或(环烷基)烷基；

R⁴是氢、烷基、-OH、-O-烷基、氨基、取代的氨基、-NHCOR、-CN或-NO₂；和

n是1至3的整数；

该方法包含将式Ⅱ的酚

与式Ⅲ的醛缩醇

其中R⁵和R^5′是相同的烷基或可以连在一起形成二氧戊环，在催化量的叔胺的存在下在惰性有机溶剂中缩合形成式Ⅰ化合物的步骤。

2、根据权利要求1中所述的方法，其中叔胺是吡啶或3-甲基吡啶。

3、根据权利要求1中所述的方法，其中反应是在约90℃至约150℃之间的温度下进行的。

4、一种制备式Ⅲ化合物的方法，

其中R⁵和R^5′是相同的烷基，

该方法包含用式R⁵OH的醇;酸性催化剂;及脱水剂处理式Ⅳ化合物的步骤。

5、根据权利要求4所述的方法，其中酸性催化剂是硫酸氢钠、硫酸氢钾或硫酸氢季铵盐。

6、根据权利要求4中所述的方法，其中脱水剂是式HC（OR⁵）₃化合物。