[发明专利]β-氨基醇的制备方法无效

专利信息
申请号: 94103347.3 申请日: 1994-03-23
公开(公告)号: CN1099387A 公开(公告)日: 1995-03-01
发明(设计)人: H·希尔伯特 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26;C07D263/20;C07D413/06;C07D209/48
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通过相应于氨基醇10的噁唑烷酮制备下式10的2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺的方法,以及制备该方法中出现的中间体的方法。
搜索关键词: 氨基 制备 方法
【主权项】:
1、制备下式的2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺的方法该方法包括:1a)使式Ⅶ的磺酸酯其中R1是低级烷基或是也可以被最多2个卤素原子或低级烷基或硝基取代的苯基,在碱存在下与式8的N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺反应用强酸将所产生的式9的噁唑烷酮转变成其噁唑烷酮的盐,用碱处理该盐,并且1b)用碱断裂所产生的式9的噁唑烷酮,得上述式10的氨基醇。
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