[发明专利]β-氨基醇的制备方法无效
| 申请号: | 94103347.3 | 申请日: | 1994-03-23 |
| 公开(公告)号: | CN1099387A | 公开(公告)日: | 1995-03-01 |
| 发明(设计)人: | H·希尔伯特 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;C07D263/20;C07D413/06;C07D209/48 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 通过相应于氨基醇10的噁唑烷酮制备下式10的2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺的方法,以及制备该方法中出现的中间体的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 氨基 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备下式的2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺的方法该方法包括:1a)使式Ⅶ的磺酸酯其中R1是低级烷基或是也可以被最多2个卤素原子或低级烷基或硝基取代的苯基,在碱存在下与式8的N-叔丁基-十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺反应用强酸将所产生的式9的噁唑烷酮转变成其噁唑烷酮的盐,用碱处理该盐,并且1b)用碱断裂所产生的式9的噁唑烷酮,得上述式10的氨基醇。
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