[发明专利]6-苯并嗪基和6-苯并噻嗪基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮无效
| 申请号： | 92112768.5 | 申请日： | 1987-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN1071427A | 公开（公告）日： | 1993-04-28 |
| 发明（设计）人： | 唐纳德·W·库姆斯 | 申请（专利权）人： | 邻位药品公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;A61K31/50;//;26500;23700) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 汪洋 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明描述了苯并嗪基-和苯并噻嗪基哒嗪酮化合物的合成，该类新化合物是强心剂和磷酸二酯酶抑制剂。此外，这些化合物还可用作平滑肌松弛剂和支气管扩张剂。 | ||
| 搜索关键词： | 噻嗪基 四氢哒嗪 | ||
【主权项】：
1、下面结构式所示化合物的制备方法，式中X为H；Y为O或S；R1为H，C1-6直链或支链烷基，或C3-6环烷基；R2为H，C1-6直链或支链烷基，C3-6环烷基或C2-6链烯基；R3为C2-6酰基，芳酰基如苯甲酰基和苯乙酰基，或烷基磺酰基如甲基磺酰基；R4为H，卤素，C1-6直链或支链烷基，C3-6环烷基或C1-6烷氧基；R5和R6各为H，C1-6直链或支链烷基或C3-6环烷基；哒嗪环上的C4和C5之间的虚线是单键；该制备过程包括以下几步：(a)将下面结构式所示化合物与碱反应，式中，X，Y，R4，R5和R6定义同上，将反应混合物与式RMZ表示的酰基氯反应，式中Z为氯，溴或碘，M为CO或SO2，RM一起形成酰基，芳基，或烷基磺酰基；(b)用丁二酸酐处理所得产物；(c)亦可将所得产物用碱金属碱处理，然后用结构式为R2Z的一种卤代烷基处理反应混合物，其中，R2定义同上，Z为氯，溴或碘。
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