[发明专利]用作治疗艾滋病的人免疫缺陷病毒蛋白酶的抑制剂

摘要

本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂、含有这些化合物的药物组合物以及它们的应用方法。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐或其溶剂化物的方法，式中R为C5～C7环烷基、杂环、芳基或不饱和的杂环，X为一个键、(-CH2)q-，-O-(-CH2-)q-，-(-CH2-)q-O-或-N(R5)(CH2-)m-；这里n为0、1或2；q为1、2、3或4；R1为芳基或C5～C7环烷基；R2为氨基酸侧链、不饱和的杂环、不饱和的杂环(C1～C4链烷二基)、C1～C4烷氨基羰基(C1～C4链烷二基)或具有结构-CH2-C(O)-NR4-X-R或-CH2-R的基团；Y为芳基或不饱和的杂环；R3为具有下述结构的基团：1)-C(O)-NR4R42)3)4)5)6)其中1为3、4或5；各次出现的m独立地为0、1、2或3；p为4或5；各次出现的R4独立地为氢、C1～C6烷基或羟基(C1～C4)链烷二基；R5和R6系独立地选自氢、羟基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、氨基、C1～C4烷氨基、羟基(C1～C4)链烷二基、羧基、(C1～C4烷氧基)羰基、氨基羰基、C1～C4烷氨基羰基、芳基、杂环或不饱和的杂环，该方法包括a)在偶合剂存在下，使式Ⅱ化合物或其可药用的盐或其溶剂化物与具有下式的羧酸反应，式中Rb为氢或氨基保护基，并且R1、R3和Y的定义同上，式中R、X、R2和n的定义同上，b)任意地将生成的产物转变成其可药用的盐或溶剂化物。