[发明专利]用作治疗艾滋病的人免疫缺陷病毒蛋白酶的抑制剂

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐或其溶剂化物的方法，

式中R为C₅～C₇环烷基、杂环、芳基或不饱和的杂环，

X为一个键、(-CH₂)_q-，-O-(-CH₂-)_q-，-(-CH₂-)_q-O-或-N(R⁵)(CH₂-)_m-；这里n为0、1或2；q为1、2、3或4；

R¹为芳基或C₅～C₇环烷基；

R²为氨基酸侧链、不饱和的杂环、不饱和的杂环(C₁～C₄链烷二基)、C₁～C₄烷氨基羰基(C₁～C₄链烷二基)或具有结构-CH₂-C(O)-NR⁴-X-R或-CH₂-R的基团；

Y为芳基或不饱和的杂环；

R³为具有下述结构的基团：

1)-C(O)-NR⁴R⁴

2)

3)

4)

5)

6)

其中1为3、4或5；

各次出现的m独立地为0、1、2或3；

p为4或5；

各次出现的R⁴独立地为氢、C₁～C₆烷基或羟基(C₁～C₄)链烷二基；

R⁵和R⁶系独立地选自氢、羟基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、氨基、C₁～C₄烷氨基、羟基(C₁～C₄)链烷二基、羧基、(C₁～C₄烷氧基)羰基、氨基羰基、C₁～C₄烷氨基羰基、芳基、杂环或不饱和的杂环，该方法包括

a)在偶合剂存在下，使式Ⅱ化合物或其可药用的盐或其溶剂化物与具有下式的羧酸反应，

式中R^b为氢或氨基保护基，并且R¹、R³和Y的定义同上，

式中R、X、R²和n的定义同上，

b)任意地将生成的产物转变成其可药用的盐或溶剂化物。

2、按照权利要求1所述的制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐或其溶剂化物的方法，其中X为一个键、（-CH₂-）_q，-O-（-CH₂-）_q-或-N（R⁵）（CH₂-）_m-。