[发明专利]8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法

摘要

一种制备由式（Ⅱ）代表的８－氯代喹诺酮衍生物的方法，该方法包括将（Ⅰ）的喹诺酮化合物与氯化剂反应，式中Ｘ、Ｒ１和Ｒ２如说明书中所定义。

主权项

1.一种制备由式(III)代表的8-氟代喹诺酮衍生物的方法，式(III)中的X代表卤原子；R3代表一个含有一个或二个氮原子作为环原子的4-8元饱和的杂环基，该杂环基还可进一步含有一个氧原子和硫原子作为环原子并且可以有一个或多个取代基，该取代基由以下一组基团中选出：氨基、在其烷基部分有1-6个碳原子的一烷基氨基或二烷基氨基、C1-C6烷基、与构成杂环基的碳原子一起形成一个螺环的C2-C6亚烷基、卤素原子、以及C1-C6烷氧基，该方法包括在用冰冷却的条件下或在室温，将用以下式(I)表示的喹诺酮化合物与氯北剂反应；式中X代表卤原子；R1代表氢原子、C1-C6烷基或在其苯基部分有一个硝基、氯原子或烷氧基的苯基烷基；R2代表一个含有一个或二个氮原子作为环原子的4-8元饱和的杂环基，该杂环基还可进一步含有一个氧原子和硫原子作为环原子并且可以有一个或多个取代基，该取代基由以下一组基团中选出：在其烷基部分有1-6个碳原子的一烷基氨基或二烷基氨基、C1-C6烷基、与构成杂环基的一个碳原子一起形成一个螺环的C2-C6亚烷基、卤素原子、以及C1-C6烷氧基，可任意选择地被一个保护基团保护的氨基，该保护基团由以下的基团中选出：具有2至7个碳原子的烷基羰基，具有2至7个碳原子的烷氧基羰基，具有2至7个碳原子的卤代烷基羰基，具有2至7个碳原子的卤代烷氧基羰基和在其苯基部分具有硝基或氯原子的苯基烷氧基羰基，以及当式(I)中R1不是氢原子时，使其酯基团水解并使该保护基团脱去。