[发明专利]表鬼臼毒中间体的制备方法无效
| 申请号： | 91109623.X | 申请日： | 1986-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1059520A | 公开（公告）日： | 1992-03-18 |
| 发明（设计）人： | 多拉特拉·M·天亚斯;保罗·M·斯科尼茨尼 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;C07C255/47;C07C69/757 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 这里提供一种差向鬼白毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如下所示其中R1和R2分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成亚甲二氧基；R4和R6分别任意是氢或(低级)烷氧基；R5是氢或酚保护基团；本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 表鬼臼毒 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、下式化合物的制备方法其中，R1和R2均是氢或(低级)烷氧基或者R1和R2连在一起形成甲二氧基；R3是氢或羧酸保护团；R4和R6均是氢或(低级)烷氧基；R5是氢或苯酚保护团；R7为氢、囟素、(低级)烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R7的苯环上可带有一个或二个从(低级)烷基、囟素、(低级)烷氧基和三氟甲基中选择的取代基。此方法包括在一惰性的水或有机或混合的水一有机溶剂中，在溶剂的回流温度下约20℃用下面结构的氧化腈其中R7如上述指定，与下式的顺-烯烃发生反应其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如上述指定，从而立体有择地生成上述的结构式X化合物，并且可随意和选择地解除式X化合物中的羧基保护基团R3而生成下式化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7均如上所述。
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