[发明专利]表鬼臼毒中间体的制备方法

权利要求书

1、下式化合物的制备方法

其中，R¹和R²均是氢或(低级)烷氧基或者R¹和R²连在一起形成甲二氧基；R³是氢或羧酸保护团；R⁴和R⁶均是氢或(低级)烷氧基；R⁵是氢或苯酚保护团；R⁷为氢、囟素、(低级)烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R⁷的苯环上可带有一个或二个从(低级)烷基、囟素、(低级)烷氧基和三氟甲基中选择的取代基。

此方法包括在一惰性的水或有机或混合的水一有机溶剂中，在溶剂的回流温度下约20℃用下面结构的氧化腈

其中R⁷如上述指定，与下式的顺-烯烃发生反应

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如上述指定，从而立体有择地生成上述的结构式X化合物，并且可随意和选择地解除式X化合物中的羧基保护基团R³而生成下式化合物

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷均如上所述。

2、根据权利要求1所述方法，其中所制备的化合物具有如下结构式：

其中

R¹和R²均是氢或（低级）烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成甲二氧基;

R³是氢或羧基保护团;

R⁴和R⁶均是氢或（低级）烷氧基;R⁵是氢或苯酚保护团;

R⁷是氢、囟素、（低级）烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，其苯环上可以带有一个或两个任意从（低级）烷基、囟素、（低级）烷氧基和三氟甲基中选择的取代基;

3、下式化合物的制备方法

其中R¹和R²均是氢或（低级）烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成甲二氧基;R³是氢或羧基保护团;R⁴和R⁶均是氢或（低级）烷氧基;R⁵是氢或苯酚保护团;或其加成得到的盐类，该方法包括分解下面结构式的异恶唑环的反应步骤，再通过选择性还原而生成上述化合物Ⅺc。

其中R⁷是囟素;R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如上指定。

4、按权利要求3所述方法，其中所制备的化合物具有如下结构：

其中

R¹和R²均是氢或（低级）烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成甲二氧基;

R³是氢或羧基保护团;

R⁴和R⁶均是氢或（低级）烷氧基;

R⁵是氢或苯酚保护团;

R⁸是氰基、氨甲基、甲酰或氨基甲酰;

5、按照权利要求3所述方法，其中分解异味噁唑环的步骤可通过金属取代来完成。