[发明专利]血管紧张素II拮抗性吡啶衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 91104065.X | 申请日： | 1991-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN1034934C | 公开（公告）日： | 1997-05-21 |
| 发明（设计）人： | 片野清昭;荻野裕子;设乐永纪;渡边洋美;名仓纯;长田直美;市丸保幸;紺野不器夫;町並智也;鹤冈崇士 | 申请（专利权）人： | 明治制果株式会社 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;C07D213/79;C07D213/81;C07D401/12;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备通式(I)的化合物及其药用盐(式中各取代基的定义见说明书)的方法，该方法包括使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物在一种溶剂中，在碱存在下和在-30℃至150℃的温度下反应30分钟至24小时，如需要，脱保护基；或者使通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物的反应性盐在与上述方法相同的反应条件下反应，如需要，脱去保护基。通式(I)的化合物具有血管紧张素II拮抗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 血管 紧张 ii 拮抗 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(I)的化合物及其药用盐的方法，式中，R22和R23各为甲基或乙基，R24为C1-8的烷氧基，该烷氧基可用卤原子，C3-7的环烷基，可被低级烷基取代的哌啶子基，或可用低级烷基取代的氨基甲酰基取代；低级链烯氧基；C3-7的环烷氧基；或其苯环上的一个或多个氢原子可用卤素原子，低级烷基，低级卤代烷基或低级烷氧基取代的苄氧基；B为-COOR18基，其中R18为氢原子，低级烷基或-CH2OCOC(CH3)3，或B为四唑基；该方法包括：使通式(II)的化合物式中R22，R23和R24如通式(I)所定义，与通式(III)的化合物式中，Y为卤原子或烷基或芳基磺酰氧基，且B如通式(I)所定义，其条件是当B代表四唑基时，四唑基可被保护，在一种溶剂中，在碱存在下和在-30℃至150℃的温度下反应30分钟至24小时，如需要，接着脱去任何保护基。
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