[发明专利]取代的唑类化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 91102043.8 申请日: 1991-04-03
公开(公告)号: CN1031940C 公开(公告)日: 1996-06-05
发明(设计)人: 阿达尔伯特·瓦戈耳;莱恩尔·荷宁;赫曼·戈哈兹;苯哈德·雪尔兢;M·J-C·凯勒;M·J-P·维佛特 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07D409/06;C07D403/06;C07D413/06;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/415
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 吴大建
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及下式化合物其中X、Y和Z相同或不同,为N或CR2,R1和R2如说明书定义,L为亚烷基,q为0或1,A为稠合杂双环基。本发明还涉及这些化合物的制法,含这些化合物的制剂及其应用。
搜索关键词: 取代 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.式I化合物或其生理上允许的盐的制法:其中Z为N;X和Y相同或不同,为CR2;R1为3—7碳烷基;R2各自为氯,溴,—S(O)rR6,—COR8或羟基取代的1—6碳烷基;R6各自为氢,1—4碳烷基;R8各自为氢,1—4碳烷基,OR5;R5各自为氢,1—6碳烷基;A为稠合杂双环基,选自苯并噻吩,苯并呋喃,吲哚,苯并咪唑,苯并噁唑,咪唑并吡啶,咪唑并嘧啶,上述杂双环基是未取代的或被多达3个相同或不同的R14或R15基取代;R14各自为氰基或四唑基;R15各自为苯基,氯,溴,—CO2R3或被卤素取代的苯基;R3各自为氢或1—4碳烷基;L为—CH2—;q为0;和r各自为0,1或2,该方法包括使式II化合物其中R1,X,Y和Z如上述,与式II化合物反应,U—L—(O)q—A????(III)其中L,A和q如上述,而U为离去基,必要时再去除暂时引入的保护基,并在必要时将生成的式I化合物转换成其生理允许盐。
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