[发明专利]取代的唑类化合物的制备方法无效
| 申请号: | 91102043.8 | 申请日: | 1991-04-03 |
| 公开(公告)号: | CN1031940C | 公开(公告)日: | 1996-06-05 |
| 发明(设计)人: | 阿达尔伯特·瓦戈耳;莱恩尔·荷宁;赫曼·戈哈兹;苯哈德·雪尔兢;M·J-C·凯勒;M·J-P·维佛特 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D409/06;C07D403/06;C07D413/06;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴大建 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 化合物 制备 方法 | ||
1.式I化合物或其生理上允许的盐的制法:其中
Z为N;
X和Y相同或不同,为CR2;
R1为3—7碳烷基;
R2各自为氯,溴,—S(O)rR6,—COR8或羟基取代的1—6碳烷基;
R6各自为氢,1—4碳烷基;
R8各自为氢,1—4碳烷基,OR5;
R5各自为氢,1—6碳烷基;
A为稠合杂双环基,选自苯并噻吩,苯并呋喃,吲哚,苯并咪唑,苯并噁唑,咪唑并吡啶,咪唑并嘧啶,上述杂双环基是未取代的或被多达3个相同或不同的R14或R15基取代;
R14各自为氰基或四唑基;
R15各自为苯基,氯,溴,—CO2R3或被卤素取代的苯基;
R3各自为氢或1—4碳烷基;
L为—CH2—;
q为0;和
r各自为0,1或2,
该方法包括使式II化合物其中R1,X,Y和Z如上述,
与式II化合物反应,
U—L—(O)q—A (III)其中L,A和q如上述,而U为离去基,必要时再去除暂时引入的保护基,并在必要时将生成的式I化合物转换成其生理允许盐。
2.按照权利要求1所述的方法,其中式I中R2各自为氯,溴,—S(O)rR6或—COR8;R14各自为四唑基;R15为—CO2R3。
3.按照权利要求1或2所述的方法,其中式I中Y为CR2,其中R2为—S(O)rR6;X为CR2,其中R2为COR8;R1为—CH2CH2CH2CH3;r为0,1或2;R6为1—4碳烷基;R8为氢或—OR5,其中R5为氢或1—6碳烷基,A为下式基团:或
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