[发明专利]具有抗逆转录病毒作用的芳氧基取代的呋喃酮

摘要

本申请叙述了新颖的具有下式的呋喃酮衍生物，该类化合物具有抗逆转录病毒作用，并且治疗逆转录病毒染感是有效的，其中Y代表一键、氧或二价硫；Ar代表苯基或萘基；n为零或1；m为整数4～10；R1代表C1～6烷基。

主权项

1、制备下式化合物的方法，其中Y代表一键、氧或二价的硫；Ar代表苯基或萘基；n为零或1；m为整数4～10；R1代表C1～6烷基；该方法包括a.在选自醚、四氢呋喃、对二噁烷、二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚的溶剂中，于-10℃～溶剂的回流温度下，使1当量的下式羧酸衍生物与2当量的烷基锂反应，其中烷基与所需的R1取代基相一致，其中Y、Ar、m和n的定义同上；或者b.在选自醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷和乙腈的溶剂中，将式R1MgBr的溴化烷基镁与下式2-呋喃羧酸的咪唑衍生物(其中Y、Ar、m和n的定义同上)化合，并于25℃～溶剂的回流温度加热混合物；或者c.在选自三氟化硼-乙醚溶液、氯化锡、氯化锌、氢碘酸和磷酸的酸性催化剂存在下，使下式ArO(CH2)mY(CH2)n-取代的呋喃(其中Ar、m、n和Y的定义同上)与式的酰卤反应，其中halo为氯或溴，R1的定义同上。