[发明专利]取代的苯并嗪并利福霉素的制备方法无效
申请号: | 89101432.2 | 申请日: | 1989-03-17 |
公开(公告)号: | CN1020610C | 公开(公告)日: | 1993-05-12 |
发明(设计)人: | 狩野文彦;山根毅彦;近藤秀雄;桥爪卓士;山下胜治;细江和典;久世文幸;渡边清 | 申请(专利权)人: | 钟渊化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;A61K31/535;//;30700;26700) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 陈季壮 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种具有结构式(I)的利福霉素衍生物或其药用盐,其中R1为氢原子、C1-2烷基,R2为含1-4个碳原子的烷基,A为具有结构式的基团,其中n为3-5的整数,或一种具有结构式-NNR3的基团,其中R3为一种具有1-5个碳原子的烷基,其制备方法是用相应的式(II)化合物与式A-H的胺进行反应。利福霉素衍生物(I)对于革兰氏阳性细菌和耐酸细菌具有强的抗菌活性,也对结核杆菌具有强的抗菌活性。 | ||
搜索关键词: | 取代 霉素 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备具有结构式(Ⅰ)的利福霉素衍生物或其药用盐的方法:(Ⅰ)式中R1为氢原子,具有1-2个碳原子的烷基,R2为具有1-4个碳原子的烷基,A为具有结构式的基团(其中n为3-5的整数),或具有结构式的基团(其中R3为具有1-5个碳原子的烷基),该方法包括将具有结构式(Ⅱ)的利福霉素衍生物(Ⅱ)(式中R1为氢原子、具有1-2个碳原子的烷基,R2为具有1-4个碳原子的烷基,X为氢原子)与一种具有结构式A-H的胺反应(式中A为具有结构式的基团,其中n为3-5的整数,或一种具有结构式的基团,其中R3为具有1-5个碳原子的烷基;需要时,将所得到的式(Ⅰ)化合物与适合的碱或酸反应,生成式(Ⅰ)化合物的药用盐。
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