[发明专利]取代胺衍生物的生产方法无效
| 申请号： | 88100804.4 | 申请日： | 1988-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN1017619B | 公开（公告）日： | 1992-07-29 |
| 发明（设计）人： | 津岛进;高谷宗男;平田稔 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C271/12 | 分类号： | C07C271/12;C07C269/02;C07C269/06;A61K31/27 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰,张元忠 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 下式的取代氨基衍生物及其盐具有抗心律不齐活性，可用于预防和治疗各种心律不齐，其中R1和R2代表一个C1-4烷基；R3和R4代表氢或一个C1-5烷基；A代表一个可被苯基、卤基苯基取代的亚烷基、C1-5烷基苯基或吡啶基；X1和X2代表氧原子而Y代表表氨基苯基-C1-5烷基氨基或吗啉基，与一个碳原子结合可以形成吡啶基而构成A | ||
| 搜索关键词： | 取代 衍生物 生产 方法 | ||
【主权项】：
1、下式化合物或其盐的生产方法：其中R1和R2代表一个C1-4烷基；R3和R4各代表氢或C1-5烷基；A代表一个可被苯基、卤代苯基、C1-5烷基苯基或吡啶基取代的C1-8亚烷基；X1和X2代表氧原子；Y代表氨基、苯基C1-5烷基氨基或吗啉基，Y与一个构成A的碳原子结合可以形成吡啶基；该方法包括：a)将异氰酸胺衍生物或异硫氰酸酯衍生物与下式化合物反应其中各代号如上所定义，或b)将各代号如上所定义的下式化合物与下式化合物反应W4-A-Y其中A和Y如上所定义，而W4代表卤素或R7-SO2-O-，其中R7代表低碳烷基或可由低碳烷基取代的苯基，或c)将可由低碳烷基、环烷基、芳基或芳基低碳烷基取代的氮丙啶与下式化合物反应其中各代号定义同上述，反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表亚乙基，而Y代表氨基、低碳烷基氨基、环烷基氨基、芳基氨基或芳基低碳烷基氨基或d)将各代号定义同上述的下式化合物与苯二(甲)酰亚胺反应，反应形成的式(Ⅰ)化合物中Y为苯二(甲)酰亚氨基，或e)将各代号定义同上述的下式化合物与Y定义同上述的下式化合物反应反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表f)将各代号定义同上述的下式化合物与下式化合物反应其中Y定义同上述，而R11代表低碳烷氧羰基，反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表其中R11定义同上述，或g)在甲酸存在下将Y代表氨基的式(Ⅰ)化合物与甲醛反应形成Y代表二甲基氨基的式(Ⅰ)化合物，并且必要时让R1、R2、R3、R4、A或Y带有保护氨基或保护羟基的式(Ⅰ)化合物进行脱保护基反应形成R1、R2、R3、R4、A或Y带有氨基或羟基的式(Ⅰ)化合物。而且必要时还可将所得式(Ⅰ)化合物转化成其盐。
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