[发明专利]取代胺衍生物的生产方法

权利要求书

1、下式化合物或其盐的生产方法：

其中R¹和R²代表一个C_1-4烷基；R³和R⁴各代表氢或C_1-5烷基；A代表一个可被苯基、卤代苯基、C_1-5烷基苯基或吡啶基取代的C_1-8亚烷基；X¹和X²代表氧原子；

Y代表氨基、苯基C_1-5烷基氨基或吗啉基，Y与一个构成A的碳原子结合可以形成吡啶基；

该方法包括：

a)将异氰酸胺衍生物或异硫氰酸酯衍生物与下式化合物反应

其中各代号如上所定义，或

b)将各代号如上所定义的下式化合物

与下式化合物反应

W⁴-A-Y

其中A和Y如上所定义，而W⁴代表卤素或R⁷-SO₂-O-，其中R⁷代表低碳烷基或可由低碳烷基取代的苯基，或

c)将可由低碳烷基、环烷基、芳基或芳基低碳烷基取代的氮丙啶与下式化合物反应

其中各代号定义同上述，

反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表亚乙基，而Y代表氨基、低碳烷基氨基、环烷基氨基、芳基氨基或芳基低碳烷基氨基或

d)将各代号定义同上述的下式化合物

与苯二(甲)酰亚胺反应，

反应形成的式(Ⅰ)化合物中Y为苯二(甲)酰亚氨基，或

e)将各代号定义同上述的下式化合物

与Y定义同上述的下式化合物反应

反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表

f)将各代号定义同上述的下式化合物

与下式化合物反应

其中Y定义同上述，而R¹¹代表低碳烷氧羰基，反应形成的式(Ⅰ)化合物中A代表

其中R¹¹定义同上述，或

g)在甲酸存在下将Y代表氨基的式(Ⅰ)化合物与甲醛反应形成Y代表二甲基氨基的式(Ⅰ)化合物，

并且必要时让R¹、R²、R³、R⁴、A或Y带有保护氨基或保护羟基的式(Ⅰ)化合物进行脱保护基反应形成R¹、R²、R³、R⁴、A或Y带有氨基或羟基的式(Ⅰ)化合物。

而且必要时还可将所得式(Ⅰ)化合物转化成其盐。

2、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为式（Ⅰ）的化合物，其中R³和R⁴代表氢。

3、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为式（Ⅰ）的化合物，其中A代表亚乙基。

4、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为式（Ⅰ）的化合物，其中Y代表氨基。

5、权利要求1的方法，其中盐为药用酸加成盐。

6、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为1-氨基-2-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）氨基乙烷或其药用酸加成盐。

7、如权利要求1的方法，其中要制成的化合物为1-氨基-2-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）氨基乙烷二氢氯化物。

8、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为1-氨基-3-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）氨基丙烷或药用酸加成盐。

9、如权利要求1的方法，其中要制成的化合物为N，N-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）-2-（4-氯苯基）亚乙基二胺或其药用酸加成盐。

10、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为N，N-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）-2-（4-氟苯基）亚乙基二胺或其药用酸加成盐。

11、权利要求1的方法，其中要制成的化合物为1-氨基-2-双（正丁基氨基甲酰氧乙基）氨基-1-苯基乙烷或其药用酸加成盐。