[发明专利]14，17β-桥亚乙基-14β-雌三烯和雌四烯的制备方法和含有它们的药物制剂无效
| 申请号： | 87105736.0 | 申请日： | 1987-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN1027270C | 公开（公告）日： | 1995-01-04 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·R·布尔;拉塞尔·I·汤姆森;亨利·劳伦特;赫尔穆特·施罗德;鲁道夫·维歇特 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07J53/00 | 分类号： | C07J53/00;A61K31/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式I的14，17β-桥亚乙基-14β-雌三烯和雌四烯具有强的雌激素活性，其中R1为氢原子、甲基或为有1～12个碳原子的一元羧酸的酰基，R2为氢原子或为有1～12个碳原子的一元羧酸的酰基，R3为氢原子或甲基，并且16为C-C单键式C-C双键。15 | ||
| 搜索关键词： | 14 17 乙基 雌三烯 雌四烯 制备 方法 含有 它们 药物制剂 | ||
【主权项】：
1、制备(Ⅰ)化合物的方法，式中R1为氢、甲基或具有1-12个碳原子的酰基，R2为氢或具有1-12个碳原子的酰基，及R3为氢或甲基，所述方法的特征在于，将式(Ⅰb)化合物通过用汞剂或阮内镍还原除去苯磺酰基，氢化15-16位的双键，适当的话裂解3-甲基醚或皂化3-和/或17-乙酰氧基，适当的话将3-羟基部分酯化，适当的话将3-和17-羟基化合物再次酯化，并且适当的话将如此得到的3，17-二酰氧基化合物选择地皂化形成3-羟基-17-酰氧基化合物，式中R1′表示甲基或乙酰基，R3表示氢或甲基，当R3表示氢时，R4表示氢原子而R5表示苯磺酰基，当R3表示甲基时，R4表示氢原子而R5表示苯磺酰基，或R4表示苯磺酰基而R5表示氢原子。
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