[发明专利]新的噻唑化合物的制备方法无效
申请号: | 86108205.2 | 申请日: | 1986-12-05 |
公开(公告)号: | CN1017707B | 公开(公告)日: | 1992-08-05 |
发明(设计)人: | 植田育男;松尾昌昭;真锅孝司;松田博 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D401/04;A61K31/425;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备下列化学式噻唑化合物或其盐的方法其中R1是可以具有任意合适取代基的氨基,R2是氢、低级烷基或芳基,R3是氢、硝基、可以,具有任意合适取代基的氨基、羟基或低级烷氧基,A是低级链烯基,Q是氢或卤素,和粗实线意思是指单链或双键。 | ||
搜索关键词: | 噻唑 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备下列分子式的噻唑化合物或其盐的方法:其中R1是氨基、低级烷基氨基、酰氨基、或N-酰基-N-(低级)烷基氨基,R2是氢、低级烷基或苯基,R3是氢、硝基、氨基、酰氨基、羟基或低级烷氧基,A是低级亚烷基,Q是氢或卤素,和粗实线意指单键或双键,制备方法中包括:(a)下列化学式的化合物或其盐:其中R2、R3和粗实线各如上述定义与下列化学式的化合物或其盐反应:其中X是离去基团,和R1、A和Q各如上述定义,从而得到下列化学式的化合物或其盐:其中R1、R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义,或,(b)下列分子式的化合物或其盐:其中R1a是酰氨基或N-酰基-N-(低级)烷氨基,和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义,进行溶剂化分解反应得到下式化合物或其盐:其中R1b是氨基或低级烷氨基,和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义,或,(c)下式化合物或其盐:其中R2、R3、R1b、A、Q和粗的实线各如上述定义,与酰化剂反应得到下式化合物或其盐:其中R2、R3、R1a、A、Q和粗的实线各如上述定义,或(d)下式化合物或其盐:其中R1、R2、A、Q及粗的实线各如上述定义,进行还原得到下式化合物或其盐:其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义,或(e)下式化合物或其盐:其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义,与酰化剂进行反应得到下式化合物或其盐:其中R3a是酰氨基,和R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义,或(f)下式化合物或其盐:其中R1c是酰氧基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义,在酰氧基上进行酰基消除反应得到下式化合物或其盐:其中R1d是羟基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q及粗实线各如上述定义,或(g)下式化合物或其盐:其中R1e是酯化羧基取代的酰氨基,及R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义,进行脱酯化反应得到下式化合物或其盐:其中R1f是羧基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义,或(h)下式化合物或其盐:其中R5是低级链烯基,和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义,与下式化合物或其盐反应:其中Z是O、S、NH或单键,m是整数1、2或3,和n是整数0、1、2或3,得到下式化合物或其盐:其中Y是低级亚烷基、和R2、R3、A、Q、Z、m、n和粗实线各如上述定义。
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