[发明专利]新的噻唑化合物的制备方法

权利要求书

1、一种制备下列分子式的噻唑化合物或其盐的方法：

其中R¹是氨基、低级烷基氨基、酰氨基、或N-酰基-N-(低级)烷基氨基，

R²是氢、低级烷基或苯基，

R³是氢、硝基、氨基、酰氨基、羟基或低级烷氧基，

A是低级亚烷基，

Q是氢或卤素，和

粗实线意指单键或双键，

制备方法中包括：

(a)下列化学式的化合物或其盐：

其中R²、R³和粗实线各如上述定义

与下列化学式的化合物或其盐反应：

其中X是离去基团，和

R¹、A和Q各如上述定义，

从而得到下列化学式的化合物或其盐：

其中R¹、R²、R³、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，

(b)下列分子式的化合物或其盐：

其中R¹_a是酰氨基或N-酰基-N-(低级)烷氨基，和

R²、R³、A、Q和粗的实线各如上述定义，

进行溶剂化分解反应得到下式化合物或其盐：

其中R¹_b是氨基或低级烷氨基，和

R²、R³、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，

(c)下式化合物或其盐：

其中R²、R³、R¹_b、A、Q和粗的实线各如上述定义，

与酰化剂反应得到下式化合物或其盐：

其中R²、R³、R¹_a、A、Q和粗的实线各如上述定义，

或

(d)下式化合物或其盐：

其中R¹、R²、A、Q及粗的实线各如上述定义，

进行还原得到下式化合物或其盐：

其中R¹、R²、A、Q和粗的实线各如上述定义，

或

(e)下式化合物或其盐：

其中R¹、R²、A、Q和粗的实线各如上述定义，

与酰化剂进行反应得到下式化合物或其盐：

其中R³_a是酰氨基，和

R¹、R²、A、Q和粗的实线各如上述定义，

或

(f)下式化合物或其盐：

其中R¹_c是酰氧基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q和粗的实线各如上述定义，

在酰氧基上进行酰基消除反应得到下式化合物或其盐：

其中R¹_d是羟基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q及粗实线各如上述定义，

或

(g)下式化合物或其盐：

其中R¹_e是酯化羧基取代的酰氨基，及

R²、R³、A、Q和粗实线各如上述定义，

进行脱酯化反应得到下式化合物或其盐：

其中R¹_f是羧基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q和粗实线各如上述定义，

或

(h)下式化合物或其盐：

其中R⁵是低级链烯基，和

R²、R³、A、Q和粗实线各如上述定义，

与下式化合物或其盐反应：

其中Z是O、S、NH或单键，

m是整数1、2或3，和

n是整数0、1、2或3，

得到下式化合物或其盐：

其中Y是低级亚烷基、和

R²、R³、A、Q、Z、m、n和粗实线各如上述定义。