[其他]制备2-(N-取代的胍基)-4-杂芳基噻唑抗溃疡剂的方法无效
| 申请号： | 85103265 | 申请日： | 1985-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN85103265A | 公开（公告）日： | 1986-12-10 |
| 发明（设计）人： | 劳伦斯·阿伦·赖特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61K31/425;//;27732;23364) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 美国纽约*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式(Ⅰ)的化合物2，4-二取代的噻唑或其在医药上可用的酸加成盐的制备方法。这些化合物或其盐用于治疗哺乳动物胃溃疡的方法和含有上述化合物的医药组合物的制备方法。其中X、Y、R1、R2和R4如说明书和权利要求书所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 杂芳基 噻唑 溃疡 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下列结构式的化合物或其医药上可用的酸加成盐的方法，其中：Y是CH，X是S或NH，或Y是N，X是NH，R1是直链或支链的(C4-C10)烷基，(R3)2C6H3或(R3)2Ar(CH2)n，式中n是1到4的整数，R3基可相同或不同是H、F、Cl、Br、I、CH3、CH3O、NO2、NH2、OH、CN、COOR5或OCOR5、R5是(C1-C3)烷基；Ar是苯基、萘基、呋喃基、噻嗯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、或咪唑基的残基；R2是H或(C1-C4)烷基；或当R1和R2与连接它们的氮原子在一起时，形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、或4-甲基哌嗪基；和R4是H、(C1-C5)烷基、NH2或CH2OH；其特征在于：(a)当Y是CH和X是S或NH时，结构式(Ⅳ)的化合物与等摩尔量的结构式(X)的化合物式中：R1、R2、R4如上述定义，X是S或NH，Hal是Cl或Br最好是Br；在反应惰性的有机溶剂存在下，在温度20至120℃时反应；或(b)当Y是N和X是NH时，结构式(Ⅱ)的化合物酰基肼与至少一摩尔当量的结构式R4CSNH2的硫代酰氨，式中R4由上述定义。在反应惰性的有机溶剂存在下，在温度50到150℃时反应。
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