[发明专利]强效抑制艾滋病病毒及其耐药毒株的新型膜融合抑制剂及其药物用途

摘要

本发明公开了强效抑制HIV及其耐药毒株的新型膜融合抑制剂、其衍生物、其药物组合物以及它们的药物用途。本发明提供了脂肽、其药用盐、或其衍生物。所述脂肽的结构式：X1‑多肽P1‑X2或X3‑多肽P2‑X4。X1/X3为多肽的氨基端保护基团；X2/X4为多肽的羧基端保护基团。多肽P1序列为EXEELEKKIEELLKKAEEQQKKNEEELKKLEK。多肽P2序列为EXEELEKKIEELLKKAEEQQKKNEEELKKLEKX。多肽的末端氨基酸残基修饰有亲脂性化合物基团。本发明脂肽对HIV‑1、HIV‑2和SIV均具有极强的抑制活性，尤其对T20和LP‑98耐药性HIV毒株的抑制活性显著提高。