[发明专利]强效抑制艾滋病病毒及其耐药毒株的新型膜融合抑制剂及其药物用途

权利要求书

1.脂肽或其药用盐，其特征在于：

所述脂肽为结构式Ⅰ所示化合物；

结构式I：X₁-多肽P1-X₂；

所述多肽P1为氨基酸序列为“EXEELEKKIEELLKKAEEQQKKNEEELKKLEK”的多肽；

所述多肽P1中，X为异亮氨酸、缬氨酸或亮氨酸；

所述多肽P1的末端氨基酸残基修饰有亲脂性化合物基团；所述亲脂性化合物为胆固醇；

X₁为多肽P1的氨基端保护基团，为乙酰基；

X₂为多肽P1的羧基端保护基团，为氨基。

2.脂肽或其药用盐，其特征在于：

所述脂肽为结构式II所示化合物；

结构式II：X₃-多肽P2-X₄；

所述多肽P2为氨基酸序列为“EXEELEKKIEELLKKAEEQQKKNEEELKKLEKX”的多肽；

所述多肽P2中，作为第2个氨基酸残基的“X”为异亮氨酸、缬氨酸或亮氨酸，作为第33个氨基酸残基的“X”为赖氨酸或半胱氨酸；

所述多肽P2的末端氨基酸残基修饰有亲脂性化合物基团；所述亲脂性化合物为胆固醇；

X₃为多肽P2的氨基端保护基团，为乙酰基；

X₄为多肽P2的羧基端保护基团，为氨基。

3.如权利要求2所述的脂肽或其药用盐，其特征在于：

所述多肽P2为如下（d1）或（d2）：

（d1）序列表中序列7所示的多肽；

（d2）序列表中序列8所示的多肽。

4.权利要求1或2或3所述脂肽或其药用盐的应用，为如下（f1）或（f2）：

（f1）在制备病毒膜融合抑制剂中的应用；

（f2）在制备用于预防和/或治疗病毒感染所致疾病的药物中的应用；

所述病毒为人免疫缺陷病毒和/或猴免疫缺陷病毒。

5.一种产品，包括权利要求1或2或3所述脂肽或其药用盐；所述产品的功能为如下（g1）或（g2）：

（g1）作为病毒膜融合抑制剂；

（g2）预防和/或治疗病毒感染所致疾病；

所述病毒为人免疫缺陷病毒和/或猴免疫缺陷病毒。