[发明专利]4”,11-O-(1,2,3-三氮唑)克拉霉素类衍生物及其制备方法、应用在审

专利信息
申请号: 202210632175.9 申请日: 2022-06-07
公开(公告)号: CN115368422A 公开(公告)日: 2022-11-22
发明(设计)人: 秦银辉;马培志;杨艳 申请(专利权)人: 河南省人民医院
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/00;A61P31/04;A61K31/7056
代理公司: 郑州豫原知识产权代理事务所(普通合伙) 41176 代理人: 王永芳
地址: 450000 河南省郑*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及4”,11‑O‑(1,2,3‑三氮唑)克拉霉素类衍生物及其制备方法、应用,具有如式I或Ⅱ所示的化学结构通式:其中R1为苯基、取代苯基;R2为取代苯基。本发明在克拉霉素的4”‑OH和11‑OH位引入1,2,3‑三氮唑部分,通过静电、氢键、疏水或π‑π堆积作用与细菌核糖体23SrRNA结构域II中的核苷酸残基A752或U790发生结合,重新恢复并加强大环内酯类抗生素与细菌核糖体之间的结合力,制备的克拉霉素类衍生物对耐药菌表现出优异的抗菌活性。
搜索关键词: 11 三氮唑 克拉 霉素 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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