[发明专利]一种查尔酮吩嗪杂化分子及其应用有效
| 申请号： | 202210629002.1 | 申请日： | 2022-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN114890993B | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 江峰;王荣;陆园园;丁启帆;张春花 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 竞存;徐冬涛 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种查尔酮吩嗪杂化分子及其应用，特别是作为铁死亡诱导剂在抗脑胶质瘤中的应用。本发明通过CuAAC点击反应合成了一系列新型的含有查尔酮骨架的吩嗪类化合物(C1～C13)。部分化合物在体外对U87‑MG细胞具有选择性细胞毒作用，其中化合物C4的抗增殖活性最强。通过转录、脂质过氧化和脂质ROS检测证实化合物C4可以诱导U87‑MG细胞铁死亡。转录结果表明，溶质载体家族7成员11(SLC7A11)表达上调，而GPX4和铁蛋白重链1(FTH1)表达下调。免疫印迹分析显示，化合物C4处理后，铁蛋白明显降解。本发明提出了一种新的细胞铁死亡诱导剂，也为脑胶质瘤的治疗提供了一种新的思路和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 查尔酮 吩嗪 化分 及其 应用 | ||
【主权项】：
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