[发明专利]一种用于抑制纤维化的小分子药物及其应用有效
| 申请号： | 202210436246.8 | 申请日： | 2022-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN114533726B | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 肖晗;张幼怡;王秀杰;冯姗;刘鑫 | 申请（专利权）人： | 北京大学第三医院（北京大学第三临床医学院）;中国科学院遗传与发育生物学研究所 |
| 主分类号： | A61K31/421 | 分类号： | A61K31/421;A61P9/00;A61P11/00;A61P1/18 |
| 代理公司： | 北京中和立达知识产权代理有限公司 11756 | 代理人： | 张可 |
| 地址： | 100191 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明通过构建细胞模型和动物模型，首次以PAX4作为靶点进行药物筛选，并获得一种可有效抑制PAX4从而达到抑制脏器纤维化的小分子药物ez908‑6。实验证实，PAX4抑制剂ez908_6可逆转由AngII引起的转录因子PAX4以及心脏纤维化发生时常见的标志物fibronectin、αSMA和Col I含量的增长；在心脏发生纤维化的组织中，PAX4抑制剂ez908_6可降低由AngII引起的心脏纤维化面积，并可以改善血管紧张素II造成的心脏舒张功能异常（E/E’上升），以上结果显示，PAX4抑制剂ez908_6能够通过抑制PAX4，起到缓解细胞外基质增多，抑制纤维化发生，改善心脏功能的作用，并且安全剂量窗口宽，符合临床药物标准，为纤维化疾病的治疗提供了新的用药途径和理论依据。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 抑制 纤维化 分子 药物 及其 应用 | ||
【主权项】：
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