[发明专利]一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4-氯吡啶-2-甲酸甲酯的方法在审
| 申请号： | 202210408898.0 | 申请日： | 2022-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN114656401A | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 冯亚兵;吴正华;陆樊委;祝勇杰;蒋君康;余龙 | 申请（专利权）人： | 江苏恒沛药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79;C07D213/803 |
| 代理公司： | 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345 | 代理人： | 柏玉霞 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区金鸡湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯的方法，包括以下步骤：2‑吡啶甲酸与氯代试剂在催化剂作用下反应生成4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐；添加甲醇，对4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐进行酯化反应，生成4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品。采用成本较低的2‑吡啶甲酸做原料，对氯代试剂，反应的投料比，氯代和酯化温度，催化剂种类及用量，酯化溶剂进行了改进，提高了转化率。通过用活性炭对4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品进行脱色除焦。再进行游离得到4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯粗品。将焦油在游离前除去。对4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯粗品进行重结晶提纯。本发明对游离所用碱的种类，游离温度及重结晶体系进行优化，提高了产品的纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适合 工业化 生产 索拉菲尼 关键 中间体 吡啶 甲酸 方法 | ||
【主权项】：
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