[发明专利]一种盐酸贝尼地平的制备方法在审
| 申请号： | 202210402664.5 | 申请日： | 2022-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN114907256A | 公开（公告）日： | 2022-08-16 |
| 发明（设计）人： | 万军;段殚;张希金;刘冬;姚益;张国成 | 申请（专利权）人： | 苏州东瑞制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61P9/12;A61P9/10 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 周敏 |
| 地址： | 214000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种盐酸贝尼地平的制备方法。为了解决现有盐酸贝尼地平制备方法存在杂质含量过高导致其不满足药用要求，需使用层析柱拆分出α异构体，需在较严苛的结晶条件下才能获得与符合日本药典17版盐酸贝尼地平晶型，以及制备工艺复杂，制备成本高等问题，本发明将(Z)‑甲基2‑(3‑硝基苄基亚基)‑3‑氧代丁酸酯与乙酰乙酸(1‑苄基‑3‑哌啶基)酯、乙酸铵在甲醇中进行环合反应，反应产物经后处理得到盐酸贝尼地平粗品，所述的盐酸贝尼地平粗品经乙醇重结晶、丙酮转晶得到高纯度药用B晶型(±)‑α‑盐酸贝尼地平。本发明反应条件温和，操作简单，产品纯度高，收率高，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
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