[发明专利]一种具有抗耐药菌活性的含噁二唑-吡啶季铵盐侧链截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202210325019.8 | 申请日： | 2022-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN114456160A | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 辛亮;万佳;孔纯纯;梁承远;武康雄;张少军;韩俊杰;彭兆瑞 | 申请（专利权）人： | 西安康远晟生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;A61K31/4439;A61P31/04 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 张宇鸽 |
| 地址： | 710000 陕西省西安市高新区*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗耐药菌活性的含噁二唑‑吡啶季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学技术领域。本发明通过三步反应，简洁高效地制得含噁二唑‑吡啶季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物，并且反应原料廉价易得，反应条件温和，产物收率较高，适合工业化生产。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌等革兰氏阴性菌的体外抗菌实验表明，本发明合成的截短侧耳素衍生物具有较强的抗菌活性。对HepG2、HEK293和A549细胞的体外细胞毒性实验表明，本发明合成的截短侧耳素衍生物具有较高的安全性，此外，本发明所合成的化合物具有显著改善的溶解性。因此，在制备临床抗感染治疗药物方面具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 耐药 活性 含噁二唑 吡啶 铵盐 侧链截短 侧耳 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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