[发明专利]1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖作为丝氨酸蛋白酶抑制剂及筛选方法和用途在审
| 申请号： | 202111400898.8 | 申请日： | 2021-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN114099522A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 许钒;王运来;宣自华;杨沫 | 申请（专利权）人： | 安徽中医药大学 |
| 主分类号： | A61K31/7024 | 分类号： | A61K31/7024;A61P13/12;A61P7/10;G01N30/02 |
| 代理公司： | 合肥兆信知识产权代理事务所(普通合伙) 34161 | 代理人： | 汪洋 |
| 地址： | 230000*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供一种1,2,3,4,6‑O‑五没食子酰葡萄糖，用于抑制丝氨酸蛋白酶活性，达到治疗肾病综合征的抗水肿的效果。同时提供一种筛选具有丝氨酸蛋白酶抑制活性的药效成分的方法，包括以下步骤：(1).分子对接技术对成分和靶点结合打分；(2).亲和‑超滤/超高效液相‑质谱联用技术检测提取液与含酶或不含酶超滤物的图谱变化及成分鉴定；(3).体外酶抑制活性的考察。本发明筛选出的1,2,3,4,6‑O‑五没食子酰葡萄糖，经过计算机模拟、体外和体内实验验证，证实了1,2,3,4,6‑O‑五没食子酰葡萄糖具有抑制uPA和纤溶酶等丝氨酸蛋白酶的作用，改善水肿的特性，用于纤溶酶升高的疾病如肾病综合征等的治疗，在制备开发针对丝氨酸蛋白酶的抗水肿药物方面具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 五没食子酰 葡萄糖 作为 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 筛选 方法 用途 | ||
【主权项】：
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