[发明专利]一种他达拉非的合成方法有效
| 申请号： | 202111314820.4 | 申请日： | 2021-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN113999228B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 李强;刘子宁;钱金叶 | 申请（专利权）人： | 南京卓康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61P15/10 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种他达拉非的合成方法，首先通过将D‑色氨酸甲酯盐酸盐与N‑甲基甘氨酸酯反应得到中间体11，然后将中间体11在甲苯中加热，关环得到中间体12，最后以乙腈为溶剂，在L‑樟脑磺酸的作用下，将中间体12与胡椒醛反应，得到他达拉非。本发明的方法避免了剧毒品氯甲酸酯的使用，便于物料的采购，避免了较高要求的劳动生产防护要求，同时，本路线避免了氯乙酰氯、二环己基碳酰亚胺等具有基因毒性警示结构的物料的使用，减少了工艺控制、质量标准开发等过程的难度，且本发明得到的是cis‑他达拉非。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达拉非 合成 方法 | ||
【主权项】：
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