[发明专利]一种紫杉醇衍生物及其制备方法在审
申请号: | 202111073949.0 | 申请日: | 2021-09-14 |
公开(公告)号: | CN113620911A | 公开(公告)日: | 2021-11-09 |
发明(设计)人: | 朱训;黄春 | 申请(专利权)人: | 无锡紫杉药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 无锡睿升知识产权代理事务所(普通合伙) 32376 | 代理人: | 张悦 |
地址: | 214199 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种紫杉醇衍生物及其制备方法,包属于紫杉烷类抗癌药物的制备领域,包括所述紫杉醇衍生物为2‑去苯甲酰基‑2‑惕格酰基紫杉醇,制备方法包括:将紫杉醇和2‑甲基咪唑用N,N‑二甲基甲酰胺溶解,搅拌下滴加三乙基氯硅烷,得到产物I;产物I用四氢呋喃溶解,低温下搅拌滴加红铝溶液,反应完并纯化得到产物II;将惕格酸加入二氯亚砜中回流反应得到惕格酰氯,将产物II溶于二氯甲烷和三乙胺中,低温下搅拌滴加惕格酰氯,得到产物III;将产物III溶于乙腈中,加入盐酸溶液搅拌反应,产物经过柱层析纯化并除去溶剂得到2‑去苯甲酰基‑2‑惕格酰基紫杉醇,本发明的优点在于各步骤收率高,产品纯度好,易分离,可以进行大量制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 紫杉醇 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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