[发明专利](-)-Cytoxazone及(+)-4-epi-Cytoxazone的制备方法在审
| 申请号: | 202110843241.2 | 申请日: | 2021-07-26 |
| 公开(公告)号: | CN113636983A | 公开(公告)日: | 2021-11-12 |
| 发明(设计)人: | 吴正治;龙伯华;胡胜全;汪梦霞;李利民;李子雯 | 申请(专利权)人: | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
| 主分类号: | C07D263/24 | 分类号: | C07D263/24 |
| 代理公司: | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人: | 梁山丹 |
| 地址: | 518028 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | 本发明公开了(‑)‑Cytoxazone及(+)‑4‑epi‑Cytoxazone的制备方法,以D‑对羟基苯甘氨酸为原料,通过氯化亚砜催化下的甲酯化反应得到中间体2,接着用Boc酸酐保护氨基得到中间体3;以碳酸钾做碱,与碘甲烷在乙睛回流条件下反应得到化合物4;用硼氢化钠/氯化锂体系还原甲酯得到伯醇化合物5;接着用IBX氧化伯醇得到中间体6,然后与丙酮氰醇发生SN2反应得到中间体7,再用氯化氢的甲醇溶液回流得到中间体8,与三光气反应得到两个五元环化合物化合物9和10,最后分别用硼氢化钠还原得到(‑)‑Cytoxazone及其异构体(+)‑4‑epi‑Cytoxazone。本发明合成路线操作方便。 | ||
| 搜索关键词: | cytoxazone epi 制备 方法 | ||
【主权项】:
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