[发明专利](-)-Cytoxazone及(+)-4-epi-Cytoxazone的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110843241.2 申请日: 2021-07-26
公开(公告)号: CN113636983A 公开(公告)日: 2021-11-12
发明(设计)人: 吴正治;龙伯华;胡胜全;汪梦霞;李利民;李子雯 申请(专利权)人: 深圳市老年医学研究所;吴正治
主分类号: C07D263/24 分类号: C07D263/24
代理公司: 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 代理人: 梁山丹
地址: 518028 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了(‑)‑Cytoxazone及(+)‑4‑epi‑Cytoxazone的制备方法,以D‑对羟基苯甘氨酸为原料,通过氯化亚砜催化下的甲酯化反应得到中间体2,接着用Boc酸酐保护氨基得到中间体3;以碳酸钾做碱,与碘甲烷在乙睛回流条件下反应得到化合物4;用硼氢化钠/氯化锂体系还原甲酯得到伯醇化合物5;接着用IBX氧化伯醇得到中间体6,然后与丙酮氰醇发生SN2反应得到中间体7,再用氯化氢的甲醇溶液回流得到中间体8,与三光气反应得到两个五元环化合物化合物9和10,最后分别用硼氢化钠还原得到(‑)‑Cytoxazone及其异构体(+)‑4‑epi‑Cytoxazone。本发明合成路线操作方便。
搜索关键词: cytoxazone epi 制备 方法
【主权项】:
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