[发明专利]一种6-去氢诺龙醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 202110309385.X | 申请日： | 2021-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN113045616B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 潘高峰;贺一君;系祖斌 | 申请（专利权）人： | 湖北共同药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 王灿 |
| 地址： | 441400 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于甾体药物中间体技术领域。本发明提供了一种6‑去氢诺龙醋酸酯的制备方法，包括如下步骤：将雌甾‑4‑烯‑3,17‑二酮、醋酸酐和对甲苯磺酸进行催化反应，得到化合物1；将化合物1、硼氢化物和三氯化铝进行还原反应，得到化合物2；将化合物2、N‑溴代丁二酰亚胺和DMF进行反应，得到化合物3溶液；将化合物3溶液和碱进行加成反应，得到化合物4；将化合物4、醋酸酐、三乙胺和二氯甲烷进行催化反应，得到6‑去氢诺龙醋酸酯。本发明通过加入合理比例的硼氢化物和三氯化铝，有效避免3位酯基发生水解，副反应少；同时通过合成路线的合理设置以及反应温度的控制，目标产物的收率和纯度显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 去氢诺龙 醋酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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