[发明专利]苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与作为抗结核药物的应用有效
| 申请号: | 202110059053.0 | 申请日: | 2021-01-17 |
| 公开(公告)号: | CN112409294B | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
| 发明(设计)人: | 乔春华 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
| 主分类号: | C07D279/08 | 分类号: | C07D279/08;C07D417/04;C07D417/12;C07D491/113;C07D417/14;C07D471/10;A61K31/5415;A61P31/06 |
| 代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙周强;陶海锋 |
| 地址: | 215137 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | 本发明公开了苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与作为抗结核药物的应用,具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物,该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果,尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。本发明对苯并噻嗪酮骨架苯环进行创造性改变,尤其对取代基进行创造性变化,得到的一系列的化合物,取得预料不到的技术效果;本发明化合物具有优异的对结核菌的抑制效果,所报道的化合物活性与现有临床一线用药异烟肼(MIC 0.5μM)相比,具有非常大的优势,重要的是,与现有研究阶段的苯并噻嗪酮抗结核药物pBTZ 169相比,本发明的化合物具有更低的cLogP值,具有更好的成药性。 | ||
| 搜索关键词: | 噻嗪酮 衍生物 及其 制备 方法 作为 结核 药物 应用 | ||
【主权项】:
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