[发明专利]用于诊断和治疗的新型放射性标记的CXCR4靶向化合物

摘要

本申请涉及式I化合物：[靶向肽]‑N(R1)‑X1(R2)L1‑[接头]‑RXn1(I)。所述靶向肽是环[L‑Phe‑L‑Tyr‑L‑Lys(iPr)‑D‑Arg‑L‑2‑Nal‑Gly‑D‑Glu]‑L‑Lys(iPr)。R1是H或甲基。X1是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃。R2是C(O)OH或C(O)NH2。L1是键联(硫醚、酰胺、马来酰亚胺‑硫醇、三唑)。所述接头在生理pH下具有净负电荷并且是具有1‑10个X2L2和/或X2(L2)2单元的直链或支链，其中：每个X2独立地是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃；并且每个L2是键联。所述接头任选地还包含键合至L2的白蛋白结合剂。每个RX是通过单个L2连接的放射性标记基团，其选自：金属螯合剂；含有三氟硼酸酯(BF3)的辅基；或含有硅‑氟‑受体部分的辅基。所述化合物可用于对表达CXCR4的组织进行成像或用于治疗CXCR4相关疾病或病状(例如，癌症)。