[发明专利]一种酪氨酸激酶抑制剂AZD3759的制备方法在审
申请号: | 202010572824.1 | 申请日: | 2020-06-22 |
公开(公告)号: | CN111662273A | 公开(公告)日: | 2020-09-15 |
发明(设计)人: | 耿晓宇;薛明星;臧皓;刘雪坤;车环宇 | 申请(专利权)人: | 通化师范学院 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 马云华 |
地址: | 134002 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 本发明提供了一种酪氨酸激酶抑制剂AZD3759的制备方法,涉及药物化学领域。本发明以3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯为原料,经氯代反应、水解反应得到4‑氯‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑醇(化合物3);以(R)‑(‑)‑2‑甲基哌嗪为原料,经亲核加成‑消除反应、氯甲酰化反应得到(R)‑4‑氯羰基‑3‑甲酸叔丁酯(化合物6);化合物3和化合物6经酯化反应得到化合物7;化合物7经脱Boc反应、甲基化反应得到化合物9;化合物9与2‑氟‑3‑氯苯胺经烃化反应得到AZD3759。本发明方法原料廉价易得、成本较低;反应过程中不使用氰基硼氢化钠,对环境更加友好,有利于工业化放大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 酪氨酸 激酶 抑制剂 azd3759 制备 方法 | ||
【主权项】:
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