[发明专利]一种GSH响应型纳米钻石靶向药物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种GSH响应释药的靶向纳米钻石药物及其制备方法和应用。所述药物的制备：首先，通过叔丁氧羰基‑亚氨基‑聚乙二醇‑胺基(Boc‑NH‑PEG‑NH2，PEG)修饰纳米钻石(ND)，加入三氟乙酸除去叔丁氧羰基，接着通过酰胺化反应与叶酸(FA)偶联，最后通过二硫键偶联阿霉素(DOX)合成药物ND‑PEG‑FA/‑SS‑DOX(NPFSSD)。体外释药表明其为GSH响应释药、叶酸受体介导进入细胞；在肿瘤细胞内能被GSH调控释药，而正常细胞基本不释药；CCK‑8细胞活性测试证实体系对肿瘤细胞具有较大杀伤力，且具有缓释药物特性，但对正常细胞基本无毒性，表明NPFSSD具有对肿瘤细胞的识别和显著降低毒副作用。本发明的药物组分明确，质量易控，制备工艺简单，易于大规模工业化生产，对癌症潜在治疗具有重大意义。