[发明专利]具有酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽-1类似物及其应用有效
| 申请号： | 202010234785.4 | 申请日： | 2020-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN111363012B | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | 王锐;刘鑫;王媛;罗克耀 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/14;C07K1/20;A61K38/12;A61P25/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心代理有限公司 62100 | 代理人： | 赵红红 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类具有强的酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽‑1类似物，属于生物医药领域。本发明的环状内吗啡肽‑1类似物是以ZH853为模板，分别对其2位D‑Lys进行D‑Dap取代和/或6位Gly末端羧酸化修饰得到，其镇痛活性研究实验和酶解稳定性实验表明，该环状内吗啡肽‑1类似物具有强的酶解稳定性和镇痛活性，镇痛作用更迅速；其中，Analog4和Analog5因其2位引入了比D‑Lys少3个亚甲基的D‑Dap，成环小，刚性较ZH853强，因而酶解稳定性更强，而由于刚性增强可进一步增强其穿透血脑屏障的能力，因而镇痛作用更迅速。因此，本发明的环状内吗啡肽‑1类似物在制备临床镇痛药物中具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 稳定性 镇痛 活性 环状 吗啡 类似物 及其 应用 | ||
【主权项】：
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