[发明专利]一种替莫唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 202010184524.6 | 申请日： | 2020-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN111233871B | 公开（公告）日： | 2021-11-12 |
| 发明（设计）人： | 杨盟;徐肖洁;景亚婷 | 申请（专利权）人： | 江苏美迪克化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 向亚兰 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家港市杨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替莫唑胺的制备方法，包括：N‑甲基脲与甲酰化试剂进行甲酰化反应，得到N‑甲基‑N’‑甲酰基脲，使其与2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯在酸和溶剂体系中进行环化反应，得到1‑(甲基氨基甲酰基)‑5‑氨基咪唑‑4‑甲酸乙酯；再使其进行重氮化作用和环化的协同反应，得到3,4‑二氢‑3‑甲基‑4‑氧代咪唑并[5,1‑d]‑1,2,3,5‑四嗪‑8‑甲酸乙酯，进而与酰胺化试剂的溶液在催化剂的条件下进行酰胺化反应，得到替莫唑胺；该方法能够在较温和的反应条件下获得理想的收率和纯度，减少了副反应的发生，后处理较简单，同时所采用试剂原料更价廉易得、安全、环保，适于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替莫唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
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