[发明专利]一种琥珀酸曲格列汀的制备方法有效

专利信息
申请号: 201911406457.1 申请日: 2019-12-31
公开(公告)号: CN110950840B 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: 刘磊;赵云德;朱林飞;魏莉;周杰;陈浩 申请(专利权)人: 江苏天和制药有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07C55/10;C07C51/41
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 董旭东
地址: 225000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及医药生产技术领域内的一种琥珀酸曲格列汀的制备方法,其以2‑[(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基]‑4‑氟苯甲腈(Ⅱ)和3‑氨基哌啶(Ⅰ)为起始原料,先将3‑氨基哌啶和苯甲醛反应生成N‑亚苄基哌啶‑3‑胺(Ⅲ),对伯氨基进行保护,然后生产的Ⅲ再与Ⅱ进行缩合,生产缩合物(Ⅳ),Ⅳ在酸性条件下酸解脱去保护基,得到曲格列汀粗品(Ⅴ),最后Ⅴ跟琥珀酸成盐得到琥珀酸曲格列汀(Ⅵ)。此工艺合成方法选择的原料便宜易得,苯甲醛可以循环套用损耗小,物料成本低,是一种新的合成方法。
搜索关键词: 一种 琥珀酸 曲格列汀 制备 方法
【主权项】:
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