[发明专利]一种N-取代-1;2;5;6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成新方法在审
| 申请号： | 201910834824.1 | 申请日： | 2019-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN110526936A | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 王可为;蔡小川;赵文武;唐培琨;韩建国 | 申请（专利权）人： | 中昊(大连)化工研究设计院有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F3/02;C07D213/61;C07D211/72 |
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| 地址： | 116023 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种N‑取代‑1,2,5,6‑四氢吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯的合成新方法，包括以下三个反应步骤：首先，以4‑溴吡啶盐酸盐与clR1反应制备4‑溴‑N‑取代‑氯化吡啶，再经NaBH4还原制备N‑取代‑哌啶‑4‑烯基溴化合物，最后通过格氏法与甲氧基硼酸频哪醇酯制备目标产物N‑取代‑1,2,5,6‑四氢吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯。此合成路线具有通用性好，原料价廉易得，反应条件温和，副产物少，收率高等优势，产品经济性高，市场竞争力强，适合用于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 硼酸频哪醇酯 四氢吡啶 制备 制备目标产物 溴吡啶盐酸盐 甲氧基硼酸 市场竞争力 反应条件 合成路线 氯化吡啶 频哪醇酯 溴化合物 副产物 格氏法 收率 烯基 哌啶 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.一种N-取代-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成新方法，其特征在于包括以下三个合成步骤：/n以4-溴吡啶盐酸盐为起始原料，三乙胺（Et3N）为催化剂，与一系列R1的氯代物在一定量的溶剂中和一定的反应温度下，制备出化合物4-溴-N-取代-氯化吡啶；/n4-溴-N-取代-氯化吡啶在一定量的溶剂中，通过NaBH4还原，在一定的反应温度下，制备N-取代哌啶-4-烯基溴化物；/n在一定量溶剂中，在N2保护和一定的反应温度条件下，以异丙基溴为格氏试剂与N-取代哌啶-4-烯基溴化物进行格氏化交换反应，再与甲氧基硼酸频哪醇酯反应，制备出N-取代-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯。/n
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