[发明专利]嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途在审
申请号: | 201910806733.7 | 申请日: | 2015-09-02 |
公开(公告)号: | CN110483485A | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | 王耀林;江岳恒;陈新海 | 申请(专利权)人: | 益方生物科技(上海)有限公司;贝达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506 |
代理公司: | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张皓<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一类嘧啶化合物,及其药学上可接受的盐、立体异构体、前药和溶剂合物,其制备方法、药物组合物以及医药用途。该类所述化合物可以对EGFR蛋白酶的变异形态产生抑制作用,因此能有效地抑制多种肿瘤细胞的生长,可用于制备抗肿瘤药物,用于很多不同的癌症的治疗、联合治疗或预防,并可以克服现有药物吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR抑制剂诱发的耐药性。更特别地,该类化合物可用于制备用于治疗或预防由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物。 | ||
搜索关键词: | 变异形态 突变体 可用 制备 表皮生长因子受体 制备抗肿瘤药物 激活 蛋白酶 抗性突变体 立体异构体 药物组合物 嘧啶化合物 耐药性 厄洛替尼 吉非替尼 联合治疗 溶剂合物 医药用途 肿瘤细胞 可接受 有效地 介导 前药 治疗 预防 紊乱 诱发 癌症 生长 疾病 | ||
【主权项】:
1.一类如下式(I)所示的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或溶剂合物:/n /n其中:/nR1是甲基或CD3,R2是选自下列基团:/n /n
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