[发明专利]嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途在审
| 申请号： | 201910806733.7 | 申请日： | 2015-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN110483485A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 王耀林;江岳恒;陈新海 | 申请（专利权）人： | 益方生物科技(上海)有限公司;贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506 |
| 代理公司： | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张皓<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 变异形态 突变体 可用 制备 表皮生长因子受体 制备抗肿瘤药物 激活 蛋白酶 抗性突变体 立体异构体 药物组合物 嘧啶化合物 耐药性 厄洛替尼 吉非替尼 联合治疗 溶剂合物 医药用途 肿瘤细胞 可接受 有效地 介导 前药 治疗 预防 紊乱 诱发 癌症 生长 疾病 | ||
【权利要求书】：
1.一类如下式(I)所示的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或溶剂合物：
其中：
R1是甲基或CD3，R2是选自下列基团：
2.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或溶剂合物，其中，
R1是甲基，R2是选自下列基团：
3.一类嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或溶剂合物，其中，所述嘧啶化合物为如下所示化合物：
4.一种药物组合物，其包含治疗有效量的一种或多种选自权利要求1～3中任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子和/或溶剂合物以及一种或多种药学辅料。
5.权利要求1～3中任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子和/或溶剂合物在制备治疗或预防由激活或抗性突变体形式的EGFR介导的障碍或疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其中，所述由激活或抗性突变体形式的EGFR介导的障碍或疾病为卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、间变性大细胞淋巴瘤、急性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤或间皮瘤。
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