[发明专利]用于激酶抑制的杂芳基化合物

摘要

本文描述调节包括突变EGFR和突变HER2激酶活性的激酶活性的化合物和药物组合物、以及治疗与包括突变EGFR和突变HER2活性的激酶活性相关的疾病和病状的化合物、药物组合物和方法。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的形式：/n /n其中：/nA选自/nX₁选自/nX₂选自N和CR₂；/nX₃选自N和CR₄；/n各X₄独立地选自N和CR₇；/nX₅选自N和CR₈；/nX₆选自N和CR₉；/n各R₁独立地选自烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₁’选自H和烷基，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₂、R₃和R₄各自独立地选自H、烷基、烷氧基、卤代基、CN和NO₂，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₅选自H、烷基、烯基、炔基、–NR₁₀R₁₁、–OR₁₁和–SR₁₁，其各自独立地被0、1、2或3个R₁₂取代；或当R₅是–NR₁₀R₁₁时，那么R₁₀和R₁₁可连同它们所连接的氮原子一起形成杂环基或杂芳基，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₄和R₅可连同它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其各自独立地被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₆选自H、酰基、烷基、氨基、卤代基、CN、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/n各R₇独立地选自H、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰胺基、氨基、羰基、酯、卤代基、CN和NO₂，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；并且其中任何两个邻近R₇基团都可连同它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₈选自H、酰基、烷基、酰胺基、氨基、氨基甲酸根、羰基和脲，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/nR₉选自H、烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基、酰胺基、酯、卤代基、CN、NO₂、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其各自被0、1、2或3个R₁₂取代；/n各R₁₀和R₁₁独立地选自H、酰基、烷基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其各自独立地被0、1、2或3个R₁₂取代；并且/n各R₁₂独立地选自酰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基氧基、烷氧基羰基、酰胺基、氨基、碳酸根、氨基甲酸根、羰基、酯、卤代基、CN、NO₂、羟基、磷酸根、膦酸根、次膦酸根、氧化膦、脲、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基。/n