[发明专利]用于激酶抑制的杂芳基化合物有效
| 申请号: | 201910795310.X | 申请日: | 2015-05-13 |
| 公开(公告)号: | CN110526912B | 公开(公告)日: | 2023-02-14 |
| 发明(设计)人: | 黄卫生;巩永进;李峰;尼古拉斯·E·本西文加;戴维·C·达尔加诺;安娜·科尔曼;威廉·C·莎士比亚;兰尼·M·托马斯;朱笑天;安吉拉·V·维斯特;杨颖文;张蕴;周天军 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D403/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D401/14;C07F9/6558 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 激酶 抑制 芳基化 | ||
1.式Bf化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
X1是CR1;
X3选自N和CR4;
R1是酯;
R3是H、C1-6烷基和C1-6烷氧基,其各自被0、1、2或3个R12取代;
R4是H;
R5选自–NR10R11,其中R10和R11独立地被0、1、2或3个R12取代;或R10和R11可连同它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子,其各自被0、1、2或3个R12取代;
R8选自H、-C(O)C1-6烷基、C1-6烷基和C3-13环烷基,其各自被0、1、2或3个R12取代;
各R10和R11独立地选自H、C1-6烷基、C3-13环烷基,其各自独立地被0、1、2或3个R12取代;
各R12独立地选自-C(O)C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、卤代基、5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子,
其中所述酯选自:
条件是,其中
在R1是CO2Me,R8是甲基的情况下,
则R5不是
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:
4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是C1-6烷氧基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R3是–OMe。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中X3是CR4,其中R4是H。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是–NR10R11,R10是C1-6烷基,R11是被一个R12取代的C1-6烷基,并且R12是-NH2或5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是
10.根据权利要求9所述的化合物,其中R5选自:
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