[发明专利]用于激酶抑制的杂芳基化合物有效

专利信息
申请号: 201910795310.X 申请日: 2015-05-13
公开(公告)号: CN110526912B 公开(公告)日: 2023-02-14
发明(设计)人: 黄卫生;巩永进;李峰;尼古拉斯·E·本西文加;戴维·C·达尔加诺;安娜·科尔曼;威廉·C·莎士比亚;兰尼·M·托马斯;朱笑天;安吉拉·V·维斯特;杨颖文;张蕴;周天军 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D403/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D401/14;C07F9/6558
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 谭玮
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 激酶 抑制 芳基化
【权利要求书】:

1.式Bf化合物,或其药学上可接受的盐:

其中:

X1是CR1

X3选自N和CR4

R1是酯;

R3是H、C1-6烷基和C1-6烷氧基,其各自被0、1、2或3个R12取代;

R4是H;

R5选自–NR10R11,其中R10和R11独立地被0、1、2或3个R12取代;或R10和R11可连同它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子,其各自被0、1、2或3个R12取代;

R8选自H、-C(O)C1-6烷基、C1-6烷基和C3-13环烷基,其各自被0、1、2或3个R12取代;

各R10和R11独立地选自H、C1-6烷基、C3-13环烷基,其各自独立地被0、1、2或3个R12取代;

各R12独立地选自-C(O)C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、卤代基、5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子,

其中所述酯选自:

条件是,其中

在R1是CO2Me,R8是甲基的情况下,

则R5不是

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述酯选自:

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是C1-6烷氧基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R3是–OMe。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中X3是CR4,其中R4是H。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是–NR10R11,R10是C1-6烷基,R11是被一个R12取代的C1-6烷基,并且R12是-NH2或5-6元杂环基,所述杂环基具有1-2个选自氮、氧、磷和硫的环杂原子。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中R5

10.根据权利要求9所述的化合物,其中R5选自:

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