[发明专利]一类手性二氢苯并呋喃的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201910628172.6 | 申请日： | 2019-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN110283150A | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 王晓晨;梁新燊 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类手性二氢苯并呋喃的不对称合成方法：即利用手性的双噁唑啉配体和金属盐CuCl结合形成的催化剂，催化水杨醛衍生的邻亚胺苯酚和α‑重氮芳基乙酸甲酯反应，得到非对映选择性、对映选择性以及产率都很高的含季碳的二氢苯并呋喃。本发明解决问题的的要点之一在于提供一种简单实用的方法，高效的合成了手性的含季碳中心的二氢苯并呋喃；要点之二在于反应条件温和，原料便宜易得。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢苯并呋喃 手性 不对称合成 季碳 芳基乙酸甲酯 非对映选择性 对映选择性 反应条件 金属盐 水杨醛 苯酚 产率 配体 亚胺 重氮 催化剂 催化 合成 | ||
【主权项】：
1.利用手性的双噁唑啉配体和金属盐CuCl结合形成的催化剂，催化水杨醛衍生的邻亚胺(酮)苯酚和α‑重氮芳基乙酸甲酯反应，得到化学、立体选择性以及产率都很高的含季碳的二氢苯并呋喃，该方法的具体步骤为：![]()
在氮气氛围中，在反应瓶中依次加入双噁唑啉L，CuCl，NaBARF，二异丙基乙胺，15‑冠‑5醚以及溶剂，60℃下搅拌10分钟，然后至室温，再加入水杨醛衍生的邻亚胺苯酚(酮)2和![]()
分子筛，室温搅拌5分钟，在氮气氛围中，加入α‑重氮芳基乙酸甲酯，指定温度下搅拌反应24小时，反应完以后，减压除去溶剂，柱层析分离得到目标产物3。
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