[发明专利]一种用作吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂的1,2,5-噁二唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201910617997.8 申请日: 2019-07-10
公开(公告)号: CN110204537B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 余强;丁炬平;郝岩;殷时杰;潘慧平;汤木林;徐永梅;任峰;陈春麟;高珍妮 申请(专利权)人: 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D271/08;A61K31/4245;A61K31/4439;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P25/24;A61P17/02;A61P27/12;A61P37/06;A61P37/02;A61P3/04;A61
代理公司: 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 代理人: 刘俊玲
地址: 215123 江苏省苏州市工业园*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于1,2,5‑噁二唑衍生物技术领域,具体涉及一种用作吲哚胺2,3‑双加氧酶的抑制剂的1,2,5‑噁二唑衍生物或其药学上可接受的盐。所述用作IDO抑制剂的1,2,5‑噁二唑衍生物或其药学上可接受的盐,其结构如下式Ⅰ所示:本发明提供了一种结构新颖的通式化合物I;实验结果表明,本发明提供的实施例中部分化合物同时具有优异IDO抑制活性及渗透性能。本发明提供的实施例化合物有望作为肿瘤分子免疫治疗药物上市用于癌症的治疗。
搜索关键词: 一种 用作 吲哚 双加氧酶 抑制剂 噁二唑 衍生物
【主权项】:
1.一种用作IDO抑制剂的1,2,5‑噁二唑衍生物或其药学上可接受的盐,其结构如下式Ⅰ所示:其中,R1和R2独立地选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C1‑C10卤代烷基、取代或未取代的C1‑C10羟烷基、或取代或未取代的C1‑C10烷氧基;R为‑X‑Z‑A,所述X选自氧原子或亚甲基;Z选自共价键或下列二价基团:取代或未取代的C1‑C4亚烷基、酰亚胺基、取代或未取代的C1‑C4亚烷氧基、或取代或未取代的C1‑C4亚烷氨基;A选自取代或未取代的C3‑C14的杂环烷基、取代或未取代的C3‑C14的杂芳基、或Q‑NH(SO2)NH2,其中Q选自C2‑C6亚烷基;且当Z为亚甲基时,A选自取代或未取代的C3‑C14的杂环烷基、取代或未取代的C3‑C14的杂芳基。
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