[发明专利]一种棕榈酸帕利哌酮的合成工艺在审
| 申请号： | 201910609047.0 | 申请日： | 2019-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN110256425A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 林裕朗 | 申请（专利权）人： | 华裕（无锡）制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 无锡市大为专利商标事务所(普通合伙) 32104 | 代理人： | 曹祖良;张仕婷 |
| 地址： | 214092 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种棕榈酸帕利哌酮的合成工艺，属于药物组合物技术领域。其经过P的合成、P的精制、PP的合成和PP的精制制备得到棕榈酸帕利哌酮。本发明过程可控，成本低廉，杂质可控，精制过程简单方便，产物纯度高，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 帕利哌酮 棕榈酸 精制 合成工艺 可控 合成 药物组合物 产物纯度 收率 制备 | ||
【主权项】：
1.一种棕榈酸帕利哌酮的合成工艺，其特征是其合成路径如下所示：![]()
所述A为3‑(2‑氯乙基)‑6,7,8,9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮；所述B为6‑氟‑3‑(4‑哌啶基)‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐；P为帕利哌酮；PP为棕榈酸帕利哌酮；具体步骤为：(1)P的合成：取化合物A、化合物B、DIPA和甲醇，升温回流反应后自然降温生成P，随后洗涤抽滤，得到P的粗品；(2)P的精制：去P的粗品，加入乙醇和水，N2保护下升温至回流，体系溶清后降温结晶，过滤并用乙醇的水溶液洗涤滤饼，真空干燥并检测；(3)PP的合成：将步骤(1)制备所得的化合物P、DMAP、三乙胺和二氯甲烷加入反应罐中，滴加二氯甲烷稀释的棕榈酰氯溶液，反应，采用甲醇进行淬灭，搅拌、洗涤、浓缩干燥后得到化合物PP粗品；最后重结晶得到白色结晶性粉末；(4)PP的精制：采用化合物PP与甲苯搅拌溶清，滴加正庚烷，抽滤、洗涤后得到棕榈酸帕利哌酮。
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