[发明专利]一种铜催化一锅法制备C-3位硫代咪唑并吡啶类衍生物的合成方法及应用有效
| 申请号： | 201910545345.8 | 申请日： | 2019-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN110294757B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 杨道山;颜秋莉 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 崔建章 |
| 地址： | 266000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种铜催化“一锅法”制备C‑3位硫代咪唑并吡啶类衍生物的合成方法。该方法以不同取代的邻卤代苯胺,二硫化碳和取代的咪唑并吡啶类化合物为原料，通过铜盐催化条件下，邻卤代苯胺,二硫化碳和取代的咪唑并吡啶类化合物为原料，通过乌尔曼偶联(Ullmann偶联)及C‑H键活化策略构建C‑3位硫代咪唑并吡啶类化合物。该方法具有反应步骤少、成本低等优势。通过该方法制得的C‑3位硫代咪唑并吡啶类衍生物有望作为先导化合物在抗癌、抗病毒药物研发领域得到应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 一锅 法制 位硫代 咪唑 吡啶 衍生物 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种铜催化一锅法制备C‑3位硫代咪唑并吡啶类衍生物的合成方法，其特征在于，以邻卤代苯胺衍生物，二硫化碳和取代的咪唑并吡啶类化合物为原料，以一价铜为催化剂，以碳酸盐或含氮有机碱中的至少一种为碱，以1,10‑氮杂菲为配体，以有机极性溶剂为溶剂，在氧气气氛中，基于铜催化乌尔曼偶联及C‑H键活化制得C‑3位硫代咪唑并吡啶类衍生物；其中，所述的C‑3位硫代咪唑并吡啶类衍生物，通式如式(Ⅰ)所示；所述的邻卤代苯胺类化合物，为苯环上被取代后的衍生物，通式如式(Ⅱ)所示；所述的取代的咪唑并吡啶类化合物是其芳环上被取代后的化合物，其通式如式(Ⅲ)所示：![]()
其中：R1为连接在咪唑并吡啶左侧芳环上的化合物，选自H、卤素、甲基和三氟甲基取代基中的一种或多种；R2为连接在苯并噻唑芳环上的取代基，选自H、甲基和甲氧基取代基中的一种或多种；Ar为跟咪唑并吡啶相连的芳烃类化合物，选自含有烷基或卤素取代基的苯环。
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